ALK抑制剂布加替尼是第几代肺癌靶向药?

　　布加替尼是一款治疗肺癌的新药,属于第四代靶向药，在临床中多用于克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　从药代动力学的角度来看，分别口服布加替尼90和180 mg,每天1次,达到稳态药物浓度峰值(Cmax)的几何均值和变异系数(CV)分别为552 ng/mL(65%)和11452 ng/mL(60%);相应的药物浓度-时间曲线下和CV分别为8165 ng·h/mL(57%)和20276 (56%)ngh·mL。在60~240 mg剂量(相当于批准剂量的0.3~1.3倍)的范围内,单次服药与重复服药,全身药物接触量与剂量呈正相关。重复服药后,蓄积比均值为1.9~2.4。

　　单次口服布加替尼30~240 mg后,达到Cmax的中位tmax为1~4 h。健康受试者进食高脂餐(约3.85 kJ,含碳水化合物58 g,脂肪59 g和蛋白质40 g)后服药,与隔夜空腹比较,Cmax降低13%,AUC不受影响。

　　为确保患者能够从中获益，患者在实际治疗期间，一定要严格按照说明书或医嘱进行用药：布加替尼的推荐剂量方案为：前7天每天一次口服90mg;如果在前7天内耐受90mg，则将剂量增加至180mg每天口服一次。服用布加替尼的时间，应持续到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。在服用的过程中，患者可以随餐或不随餐一起服用布加替尼，而且最好完整吞服药片，不要压碎或咀嚼药片。