Rimegepant(瑞美吉泮)治疗偏头痛的临床数据

　　Rimegepant(瑞美吉泮)，也称为BMS-927711，是一种有效的，选择性的，竞争性的，口服活性的降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂，Ki为0.027 nM。Rimegepant(BMS-927711)在CGRP诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性活性。Rimegepant(BMS-927711)(60,100和300mg / kg)在DBS基质中的平均AUC(0-24h)值的比率在大鼠中的所有剂量均为0.5-0.6。Rimegepant显示出体内功效而没有血管收缩作用。BMS-927711在几种不同剂量(75 mg，150 mg和300 mg)。

　　Rimegepant(瑞美吉泮)用于偏头痛急性治疗的关键性III期临床试验(NCT03237845)数据已发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)。结果显示，与安慰剂相比，单剂量口服Rimegepant(瑞美吉泮)能够在2小时内迅速有效地缓解疼痛及偏头痛相关症状。

　　该研究是一项多中心、双盲III期研究，共入组了1186例成人患者，这些患者至少有一年偏头痛病史、每月发生2-8次中度或重度偏头痛发作。研究中，患者被随机分配接受了单剂量口服75mg剂量Rimegepant(瑞美吉泮)(n=594)或相匹配的安慰剂(n=592)。主要终点是患者无疼痛和最烦人症状(除疼痛外)，均在服药后2小时进行评估。

　　该研究中，Rimegepant(瑞美吉泮)治疗组有537例患者、安慰剂组有535例患者可进行疗效评估。评估疗效的患者平均年龄40.6岁，女性占88.7%。在改良意向性治疗(ITT)分析中，达到了研究的主要终点：服药后2小时，与安慰剂组相比，Rimegepant(瑞美吉泮)治疗组实现无疼痛的患者比例显著提高(19.6% vs 12.0%;绝对差异=7.6%，95%CI:3.3-11.9，p<0.001)、无最烦人症状的患者比例显著提高(37.6% vs 25.2%;绝对差异=12.4%，95%CI:6.9-17.9，p<0.001)。

　　此外，与安慰剂组相比，Rimegepant(瑞美吉泮)治疗组服药后2小时在畏光症和恐声症缓解方面具有显著优势、服药后48小时内持续无疼痛及服药后2小时恢复功能的能力在数值上更为优越。研究中，Rimegepant(瑞美吉泮)的耐受性良好，副作用发生率低，最常见的不良事件为恶心(rimegepant治疗组1.8% vs 安慰剂组1.1%)和尿路感染(rimegepant治疗组1.5% vs 安慰剂组1.1%)。此外，研究中，Rimegepant(瑞美吉泮)显示出与安慰剂相似的肝脏安全性。