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布加替尼治疗晚期肺癌的效果

2022-05-25 · 来源：原创

布加替尼(brigatinib)是用于治疗肺癌的药品吗?我们在这里综述了布加替尼(brigatinib)在间变性淋巴瘤激酶(ALK)特异性非小细胞肺癌(NSCLC...

　　布加替尼(brigatinib)是用于治疗肺癌的药品吗?我们在这里综述了布加替尼(brigatinib)在间变性淋巴瘤激酶(ALK)特异性非小细胞肺癌(NSCLC)医治中的药理学，药代动力学，功效，安全特性，剂量和给药，潜在的药品互相作用以及在医治中的潜在地位。

　　布加替尼(brigatinib)是一种围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和其他几个靶点的有效活性。

　　尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚后期ALK重排肺癌中具有活性，但获得性耐受药物的形成仍是一项坚持的挑战。布加替尼(brigatinib)在体外对许多ALK激酶结构域

　　突变具有活性，该突变可能介导获得性对其他ALK TKI的抗性，且具有报道的活性(IC50<50 nM)，针对ALKC1156Y,I1171S / T,V1180L,L1196M,L1152R / P,E1210K和G1269A.

参考资料

世界卫生组织：肺癌（相关主题参考，非原文出处）
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer

美国国家医学图书馆 DailyMed：Alunbrig 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alunbrig

信息用于了解参考，不替代个体诊疗判断。