艾乐替尼的效果说明书简介

　 　艾乐替尼是第二代ALK抑制剂，已证明对ALK初治或对克唑替尼耐药的ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有抗脑转移的临床活性。根据在美国进行的艾乐替尼I / II期临床试验的剂量确定部分的报告，艾乐替尼观察到初始客观转移率为52%的脑转移。尽管每天两次两次的艾乐替尼的血清药物代谢动力学无显着差异，但艾乐替尼的II期推荐剂量为口服600毫克，每天两次。

　　然而，脑脊液中和血清中游离(非白蛋白结合的)艾乐替尼的浓度之间似乎存在线性关系，比率约为0.75，表明艾乐替尼很高地渗透到中枢神经系统。因此，当开始艾乐替尼治疗的2周内快速类固醇锥度不能完全消除患者的软脑膜癌变症状时，我们将艾乐替尼的剂量增加至每天750 mg，每天两次，并重新开始类固醇治疗，随后进行了长期但成功的类固醇锥度治疗(2个月)。实际上，与美国艾乐替尼试验的I期结果一致，患者每天耐受750 mg两次，且无任何实验室异常。

　　但是，鉴于每天两次750毫克的剂量在脑脊液中可能达到更高的艾乐替尼水平，因此在我们的患者中，每天以600毫克的剂量来控制艾乐替尼对优良的软脑膜癌的控制可能无法转化。