恩曲替尼（entrectinib）的作用机制

　　作用机制

　　Entrekinib 是一种低分子化合物，对酪氨酸激酶(如肌肽受体激酶(TRK)具有抑制作用。Entrekinib抑制磷酸化，如TRK融合蛋白，通过抑制下游信号分子的磷酸化，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

　　抗肿瘤作用Entrekinib，体外，人类非小细胞肺癌衍生的CUTO-3细胞系表达TRK融合蛋白，抑制多种人类恶性肿瘤衍生细胞系的生长，如人类结肠癌和直肠癌衍生的KM12细胞系。

　　此外，内体内的entrekuchinib，CUTO-3和KM12细胞系表达TRK融合蛋白，CTG-0798肿瘤组织片段来自头颈部癌症患者，在裸鼠或严重复合免疫缺陷小鼠移植下皮，分别从肉瘤患者G002肿瘤组织片段的肿瘤生长抑制作用。