博舒替尼(bosutinib)的说明书

　　说明书

　　美国食品和药物管理局(FDA)批准补充新药申请(sNDA，扩大Bosulif(bosutinib)的适应症，包括新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者(Ph +)CML)。批准日期：2012年 公司：辉瑞公司BOSULIF(博舒替尼[bosutinib])片剂，口服使用美国最初批准：2012年最近的重大变化适应症和用法，新诊断的慢性期Ph + CML

　　作用机制

　　Bosutinib是TKI。Bosutinib抑制促进CML的BCR-ABL激酶; 它也是Src家族激酶的抑制剂，包括Src，Lyn和Hck。Bosutinib抑制了在鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种。 Bosutinib不抑制T315I和V299L突变细胞。

　　适应症和用法

　　BOSULIF是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者新诊断的慢性期Ph+慢性粒细胞白血病(CML)。该指示基于分子和细胞遗传学应答率在加速批准下获得批准。持续批准该适应症可能取决于正在进行的长期随访试验中的临床获益的验证和确认。慢性，加速或急变期Ph+CML，对先前治疗具有耐药性或不耐受性。

　　剂量和给药

　　新诊断的慢性期Ph+CML：每日口服400毫克，食物一次。慢性，加速或爆炸期Ph+CML对先前治疗具有耐药性或不耐受性：每日一次口服500毫克食物。对于未达到完全血液学，细胞遗传学或分子反应并且没有3级或更高级不良反应的患者，考虑每日一次增加100mg剂量至每日最多600mg的剂量增加。调整剂量以防止毒性和器官损害剂量形式和强度片剂：100mg，400mg和500mg。