阿西替尼的适应症说明书

　　 商品名：Inlyta(阿昔替尼)

　　通用名：Axitinib【阿西(昔)替尼】

　　靶点：VEGFR

　　厂家：Pfizer(辉瑞)

　　美国首次获批：2012年1月

　　中国首次获批：2015年4月

　　获批适应症：肾癌

　　规格：1mg*28、5mg*28片

　　推荐剂量：5mg每次，每日两次，若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg,则将剂量增至7mg每次，每日两次，观察两周后无2级不良反应发生则增至最大剂量10mg每次，每日两次，如果需要，剂量可降至2-3mg每次，每日两次。

　　这是一项随机、开放、多中心的III期研究，评估了阿西替尼在先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌中的有效性和安全性。

　　该研究共纳入723例先前一种药物治疗方案(包括舒尼替尼、贝伐单抗、替西罗莫司或细胞因子治疗)无效的进展期肾细胞癌患者，随机(1:1)进行分配，接受阿昔替尼(N=361)或索拉非尼(N = 362)治疗。

　　该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)。次要终点包括客观缓解率(ORR)和总生存率(OS)。

　　入组患者的人群特征为：54%的患者曾接受过1次舒尼替尼治疗，35%的患者曾接受过1次细胞因子的治疗(白细胞介素-2或干扰素)，8%的患者曾接受过1次贝伐单抗治疗，3%的患者曾接受过1次替西莫司治疗;阿西替尼组和索拉非尼组的基线人口学和疾病特征相似：中位年龄为61岁，72%的患者为男性，75%的患者为白人，21%的患者为亚裔，ECOG评分为 0(55%)或 1(45%)，99%的患者为透明细胞。

　　两组(阿西替尼 VS 索拉非尼)的主要终点中位PFS为6.7个月 VS 4.7个月;次要终点中位总生存期(OS)为20.1个月 VS 19.2个月;ORR为19.4% VS 9.4%。

　　舒尼替尼耐药组在未接受阿西替尼或索拉非尼治疗前的中位PFS为4.8个月 VS 3.4个月;细胞因子耐药组在未接受阿西替尼或索拉非尼治疗前的中位PFS为12.1个月 VS 6.4个月。