恩曲替尼(Entrectinib)使用说明书

　　恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。获批适应症：治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。也就是说，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因突变”。

　　恩曲替尼(Entrectinib)作用机制

       恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

　　恩曲替尼(Entrectinib)被批准用于治疗癌症具有特定遗传特征(生物标志物)的成人和青少年(12至17岁)。它可用于实体瘤患者包括：是由某些异常的NTRK基因引起的;扩散或手术切除癌症可能会导致严重的并发症;没有可接受的治疗方法，或者癌症在其他治疗方法中生长或扩散。

　　恩曲替尼(Entrectinib)用法用量

　　恩曲替尼(Entrectinib)未获准在12岁以下的人群中使用。

　　成人：口服600mg， 每日一次;未成年人酌情减量

　　恩曲替尼(Entrectinib)不良反应

　　恩替替尼的常见副作用包括疲劳，便秘，消化不良，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉异常，呼吸困难，肌痛，认知障碍，体重增加，咳嗽，呕吐，发烧，关节痛和视力障碍。Entrectinib最严重的副作用是充血性心力衰竭，中枢神经系统作用，骨骼骨折，肝毒性，高尿酸血症，QT延长和视力障碍。