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拉帕替尼是怎样发挥药效作用的?
癌细胞以不受控制的方式生长,而拉帕替尼(Tykerb)通过干扰某些可刺激这种不受控制的生长的蛋白质(称为激酶)在癌细胞内部发挥作用。 基因...
癌细胞以不受控制的方式生长,而拉帕替尼(Tykerb)通过干扰某些可刺激这种不受控制的生长的蛋白质(称为激酶)在癌细胞内部发挥作用。


基因就像指导手册,告诉体内的每个细胞如何生长,变成什么样的细胞以及如何表现。他们通过命令细胞制造引起某种活动的特殊蛋白质来做到这一点,例如细胞的生长,休息或修复。
一些癌细胞的基因异常告诉细胞生长的数量和速度。有时癌细胞中这些基因的拷贝过多,异常。当这些基因的拷贝过多时,医生将其称为“过表达”。通过某种形式的基因过表达,癌细胞将产生过多的控制细胞生长和分裂的蛋白质,从而导致癌症的生长和扩散。
一些乳腺癌细胞复制称为HER2的特定基因的拷贝过多。该HER2基因使一种叫做所谓的HER2受体蛋白。HER2受体就像所有细胞表面上的耳朵或触角一样。过度表达HER2基因的乳腺癌细胞会产生过多的HER2受体蛋白,并被称为HER2阳性。
HER2受体使用称为激酶的蛋白质信号来控制细胞生长和繁殖所需的能量。过度表达HER2的乳腺癌细胞可能具有过多的激酶活性,因此癌细胞生长过多,过快。
拉帕替尼Tykerb是一种HER2抑制剂,可通过干扰细胞内与HER2相关的激酶起作用,从而限制了乳腺癌细胞生长繁殖所需的能量,通过限制能量,可以减缓或阻止乳腺癌的生长。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Tykerb 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Tykerb