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阿培利司是靶向药物
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant...
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合使用有协同抗肿瘤作用。
对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者,阿培利司用于治疗该病后疾病发展。

在2019年5月被美国FDA批准为首批PI3K抑制剂,对这类乳腺癌患者的临床疗效首次得到证实,并且已经成为唯一一个被FDA批准用于治疗带有PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的药物。
阿培利司是治疗PIK3CA突变患者的首位靶向药物。
大约40%的携带PIK3CA的激素受体阳性HER2阴性乳腺癌患者,其PIK3CA突变对内分泌治疗无效。
研究对象为572例激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者,其芳香酶抑制剂治疗无效。
以1∶1的比例随机分为两组,实验组采用阿培利司+氟维司治疗,对照组采用安慰剂+氟维司治疗。
研究结果表明,治疗后患者的生存期以无进展生存为主,其次为治疗后的缓解率和安全性
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alpelisib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alpelisib