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阿培利司跟哪些药品联用时需注意?
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant...
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合使用有协同抗肿瘤作用。
对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者,阿培利司用于治疗该病后疾病发展。

在2019年5月被美国FDA批准为首批PI3K抑制剂,对这类乳腺癌患者的临床疗效首次得到证实,并且已经成为唯一一个被FDA批准用于治疗带有PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的药物。
对于HR+/HER2-乳腺癌PIK3CA基因突变的患者,阿培利司是第一个也是唯一一个。
1、联合使用强效CYP3A4诱导子可能会降低阿培利司的浓度,从而降低其活性。
2、联合使用BCRP抑制剂可能会增加阿培利司的浓度,从而增加中毒风险。
3、在无法使用替代药物的情况下,密切监测阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时不良反应的增加。
4、在与CYP2C9底物联用时,密切监测CYP2C9底物血浆中CYP2C9浓度的降低,可降低其活性。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alpelisib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alpelisib