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阿培利司用于PIK3CA治疗突变乳腺癌被获批
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant...
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K),能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性,诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合使用有协同抗肿瘤作用。

对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者,阿培利司用于治疗该病后疾病发展。
对那些患有转移性乳腺癌的妇女来说,癌症已经从乳房扩散到了身体的其他部位,如肺、肝、骨骼、大脑等。
在治疗前或治疗后,或会发展成复发性乳腺癌。
转移性乳腺癌虽然在早期诊断和治疗方面取得了一定的进展,但仍然不能治愈。
在HR阳性和HER2阴性乳腺癌中PIK3CA突变基因最为常见。
HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中约有40%存在PIK3CA基因突变。
PIK3CA突变与肿瘤生长、抗内分泌治疗及整体预后不良有关。
在2019年5月被美国FDA批准为首批PI3K抑制剂,对这类乳腺癌患者的临床疗效首次得到证实,并且已经成为唯一一个被FDA批准用于治疗带有PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的药物。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alpelisib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alpelisib