阿培利司的疗效

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂(PI3K)，能抑制PI3Kα(PIK3CA)的活性，诱导乳腺癌细胞雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合使用有协同抗肿瘤作用。

　　对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者，阿培利司用于治疗该病后疾病发展。

　　临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。

　　另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。

　　PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。

　　该编码的α亚基是PI3KCA，该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。

　　PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。

　　SOLAR-1检测阿培利司+氟维司组对ABC的治疗效果，主要终点是PIK3CA突变组的PFS。

　　研究发现，阿培利司+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组相比，PIK3CA突变组的PFS显著延长(11.0个月vs.5.7个月)，并降低了35%的疾病发展风险。