对于泌乳素瘤，拉帕替尼的作用怎样?

　　拉帕替尼是一种口服表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。

　　本品主要与卡培他滨联合治疗ErbB-2过表达，曾用过蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)等药物治疗晚期或转移性乳腺癌.服用时应注意副作用。

　　拉帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，小分子4-苯胺喹啉受体，对表皮生长因子受体(ErbB1)和人的表皮因子受体(ErbB2)均有抑制作用。

　　为建立内源性泌乳素瘤模型，将雌激素微球植入Fischer大鼠体内，并发展出与高泌乳素血症和HER2阳性表达相关的垂体肿瘤。

　　用拉帕替尼治疗后，与对照组比较，PRL水平及垂体肿瘤大小减少35%。

　　同样，EGFR和HER2转基因雌性小鼠出现垂体增大或垂体腺瘤，循环PRL浓度升高，比野生型高出4-5倍。

　　在EGFR转基因小鼠中，拉帕替尼能使PRL降低60%,HER2转基因小鼠降低40%，还能抑制PRL表达，同时能抑制ERK和Akt的磷酸化。

　　ErbB受体表达及TKIs对原代培养的泌乳素瘤PRL分泌和细胞增殖的抑制作用已得到证实。

　　拉帕替尼的剂量依赖性使PRLmRNA的表达和PRL蛋白的分泌明显低于吉非替尼，这进一步说明了HER2/ErbB2在泌乳素瘤中的作用。