索拉菲尼Nexavar (sorafenib)药代动力学

　　Nexavar用于治疗以下疾病：无法手术切除的肝细胞癌(HCC)；肾细胞癌(RCC)处于晚期。分化型甲状腺癌(DTC)复发于甲状腺或转移和进展中。在尝试使用Nexavar之前，人们过去应该尝试过失败的放射性碘治疗。

　　Nexavar作为激酶抑制剂。具体而言，它同时抑制细胞内激酶和细胞表面的激酶。它通过阻断肿瘤的进展以及血管生成而起作用。它也可能在杀死肿瘤细胞中起作用。

　　Nexavar可以稳定疾病，而且本质上不能治愈。

　　给药后3小时达到了Nexavar的峰值血药水平。药物在第一次给药后7天内达到稳定状态。Nexavar的半衰期在25到48小时之间。

　　高脂饮食会使药物的整体生物利用度降低29%，从而减少接触。这就是为什么建议将Nexavar置于禁食状态。

　　Nexavar主要在肝脏中被CYP3A4氧化。也可以通过UGT1A9进行糖醛酸化。大部分药物作为粪便被清除，其余的则被排尿。

　　CYP3A4诱导剂可减少索拉非尼暴露。

　　在对Nexavar或其任何成分过敏的情况下，禁忌使用Nexavar。它也与卡铂和紫杉醇一起禁忌用于治疗鳞状细胞肺癌。