来那替尼的作用机制

　　来那替尼是一种激酶抑制剂，用于对HER2-过度表达/扩增的成年乳腺癌患者进行辅助治疗，遵循辅助依据曲妥珠单抗治疗。

　　来那替尼能干扰蛋白质的激活，来那替尼中的有效成分neratinib能在干扰乳房癌细胞的HER2蛋白上靶向，从而阻止癌细胞生长。

　　注意事项：

　　来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，可与HER2和HER4等表皮生长因子受体发生不可逆的结合。

　　来那替尼会降低EGFR和HER2的自磷酸化程度，使MAPK和AKT信号途径下游化，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中表现出抗肿瘤活性。

　　人体代谢产物M3、M6、M7、M11对EGFR、HER2、HER4的活性均有抑制作用。

　　人体内，含有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞株的小鼠异种移植模型中，通过口服来替尼抑制肿瘤生长。