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布加替尼（Brigatinib）的综述-非小细胞肺癌靶向癌症治疗的神奇药物

2022-05-25 · 来源：原创

非小细胞肺癌（NSCLC）患者的死亡率很高。这类癌症的发生主要是由于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排，导致融合基因NPM-ALK的癌基...

非小细胞肺癌（NSCLC）患者的死亡率很高。这类癌症的发生主要是由于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排，导致融合基因NPM-ALK的癌基因形成。
布加替尼（Brigatinib）最近于被FDA批准用作NSCLC治疗的有效酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。在目前的情况下，它绝非奇效药物，因为它被指定用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期阶段，这是一种致命疾病，可以克服各种其他ALK抑制剂（如克唑替尼，塞立替尼和艾乐替尼）的耐药性。

除ALK外，它还对多种类型的激酶（如ROS1，胰岛素样生长因子-1受体和EGFR）具有活性。可以用N合成-[2-甲氧基-4- [4-（二甲氨基）哌啶-1-基]苯胺]胍和2,4,5-三氯嘧啶分别以两种不同的方式。其结构主要由二甲基氧化膦基团组成，该基团负责其药理活性。它对多种细胞系具有活性，例如HCC78，H2228，H23，H358，H838，U937，HepG2和Karpas-299。ALTA（AP26113肺癌试验中的ALK）1/2期试验结果表明，90 mg的brigatinib用于治疗7几天，然后第二天180毫克对NSCLC的治疗有效。
已经显示，布里格替尼具有良好的风险获益特征，并且比现有的细胞毒性化学治疗药物更安全。与其他FDA批准的相同条件的药物相比，它引起的轻微不良反应更少，可以通过改变剂量或提供良好的支持性护理来轻松解决。