阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)成为全球首个治疗NMCRPC的药物

　　阿帕他胺(apalutamide,Erleada)是由美国加利福尼亚大学(后授权给Aragon公司)研发的一款第二代雄激素受体(AR)抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。2013年8月强生收购了Aragon,由其子公司西安杨森负责研制、上市报批、生产及销售。

　　2018年2月，阿帕他胺被FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)，成为全球首个治疗nmCRPC的药物，同时也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。随后该药于2019年9月又被FDA批准联合雄激素剥夺疗法(ADT)用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)，目前上述两个适应症也已在欧盟获批。

　　业界对Erleada的商业前景十分看好，据著名医药市场调研机构EvaluatePharma发布的预测报告，Erleada在2024年的全球销售额预计将达到21.15亿美元。

　　在国内，阿帕他胺获批较晚，于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC,商品名为安珂森。值得一提的是，阿帕他胺在2019年5月被纳入《第二批临床急需境外新药名单》。此次，阿帕他胺第二个上市申请即将获批，意味着其有望扩大适应症，造福更多的前列腺癌患者。

　　此前在2018年2月，美国FDA批准阿帕鲁胺(Apalutamide)用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)(non-metastatic castration-resistant prostate cancer)。首款在美获批用于治疗NM-CRPC的新药。

　　临床试验依据：3期临床试验纳入了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，按2：1将患者随机分组，接受阿帕鲁胺，剂量为240 mg,每日一次(n=806);或者安慰剂每日一次(n=401)。与安慰剂相比，用药组使患者无转移生存期显著延长了24.8个月。