阿帕鲁胺效果说明书简介

　　 阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体抑制药，它可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长：抑制雄激素与雄激素受体(AR)的结合，抑制活化AR的核转运，以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合从而阻断AR介导的转录。

　　2018年2月14日，阿帕鲁胺获得美国FDA批准上市，用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。阿帕鲁胺是FDA批准的首个治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的药物，也是首个凭借无转移生存期(MFS)的临床终点获批上市的肿瘤新药。

　　阿帕鲁胺的临床疗效：

　　阿帕鲁胺的疗效和安全性在临床试验中也得到了证实。在一项包含了1,207名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的3期临床试验SPARTAN中，患者按2:1的比例随机接受阿帕鲁胺或安慰剂治疗。

　　所有患者都接受激素治疗：使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物疗法，或进行双侧睾丸切除术(手术去势)。

　　结果显示，阿帕鲁胺将肿瘤远处转移或死亡风险降低了72%(HR=0.28; 95%CI, 0.23-0.35; P<0.0001)。阿帕鲁胺组患者的中位无转移生存期(MFS)为40.5个月，而安慰剂组患者为16.2个月，增加超过两年。