威罗菲尼的药理学

　　威罗菲尼，是一种激酶抑制剂。

　　威罗菲尼通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应。

　　威罗菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

　　威罗菲尼最常见不良反应(≥30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。

　　2017年11月6日，FDA批准威罗菲尼用于治疗部分罕见的组织细胞性肿瘤Erdheim–Chester病(ECD)的患者。

　　BRAF激活导致细胞生长，增殖和转移。

　　BRAF是MAPK中的中间分子，其激活取决于ERK激活，细胞周期蛋白D1的升高和细胞增殖。

　　突变V600E产生本构形式的BRAF。

　　已显示威罗菲尼可减少所有与BRAF相关的激活标记，在临床试验中，威罗菲尼治疗显示细胞质磷酸化ERK减少，且Ki-67驱动细胞增殖。

　　研究还报道了MAPK相关的代谢活性降低。

　　威罗菲尼对MAPK途径产生了几乎完全的抑制作用。