威罗菲尼的临床试验

　　威罗菲尼，是一种激酶抑制剂。

　　威罗菲尼通过抑制BRAF(丝氨酸-苏氨酸激酶)，阻止缺乏细胞因子的细胞增殖，从而起到抗肿瘤效应。

　　威罗菲尼是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤，且用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

　　威罗菲尼最常见不良反应(≥30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。

　　2017年11月6日，FDA批准威罗菲尼用于治疗部分罕见的组织细胞性肿瘤Erdheim–Chester病(ECD)的患者。

　　在一项I期临床研究中，威罗菲尼(当时称为PLX4032)能够减少16名晚期黑色素瘤患者中一半以上的癌细胞数量。

　　与对照组相比，治疗组的中位生存时间增加了6个月。

　　第二个阶段研究在B-Raf中发生V600E突变的患者中，约80%显示出部分或完全消退。

　　回归持续了2到18个月。

　　在2010年初，一项针对实体瘤(包括 结直肠癌)的I期试验和一项针对转移性黑色素瘤的II期研究正在进行中。

　　在先前未经治疗的转移性黑色素瘤患者中进行的III期试验(对比达卡巴嗪)显示出总体和无进展生存率均有提高。

　　2011年6月，III期BRIM3 BRAF突变黑素瘤研究报告了积极的结果。

　　BRIM3试验在2012年报告了良好的更新结果。

　　计划进行进一步的试验，包括将威罗菲尼与MEK抑制剂GDC- 0973(cobimetinib)共同使用的试验。在2014年取得良好结果后，该组合已提交EC和FDA进行市场批准。

　　在2015年1月的试验结果中，比较了威罗菲尼，dabrafenib和曲美替尼联合治疗转移性黑色素瘤的情况。