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在艾乐替尼耐药的脑转移患者上面,还能用劳拉替尼吗?
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。 ...
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。
劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
在美国,对于ALK患者突变,一般会选择艾乐替尼作为一线治疗。
在国内,最有共识的首选治疗方案为克唑替尼,入脑性不强。
如果出现耐药,可以进行基因检测看看是不是出现二次突变,最常见的是L1196M突变,ALK拷贝数增加,以及新的驱动基因出现(如EGFR和KRAS突变)等。
耐药后可以考虑二代ALK抑制剂艾乐替尼或色瑞替尼或布加替尼。
劳拉替尼是靶向ALK的第三代药物,旨在克服所有已知的ALK抗性突变并可通过血脑屏障。
同时劳拉替尼的入脑能力特别强,特别适合特别适合脑转移的患者。
近日,FDA已经批准劳拉替尼用于治疗先前接受过一种或多种ALK抑制剂的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
相比之前的ALK抑制剂,劳拉替尼的优势在于:针对不同类型的ALK+患者,一线使用,有效率最高达90%。
更重要的是,后线使用,劳拉替尼也有很好的疗效。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alectinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alectinib
美国国家医学图书馆 DailyMed:Lorlatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lorlatinib