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布加替尼(布吉他滨)有克服耐药的实力,但有入脑能力吗?
布加替尼(布吉他滨)不但有很强的克服克唑替尼耐药实力,入脑实际效果也是非常强劲的。 尽管克唑替尼对ALK+肺癌患者有不错疗效,但血...
布加替尼(布吉他滨)不但有很强的克服克唑替尼耐药实力,入脑实际效果也是非常强劲的。
尽管克唑替尼对ALK+肺癌患者有不错疗效,但血脑屏障透过率很低,对基线有脑转移患者的实际效果相对是较差的,并且克唑替尼医治后,耐药后会有45%-70%患者出現脑转移,一旦出現脑转移后中位总生存期仅10.3个月,急需强劲的入脑靶向药物。

在这项名为ALTA-1L的全球多中心,随机对比3期临床研究中,共纳275名(治疗线≤1)未使用过ALK-TKI的晚期ALK+NSCLC患者,分组后接受布加替尼(布吉他滨)(180mg,qd)或克唑替尼(250mg,qd)医治。因为NSCLC发生脑转移的概率极高,因而脑转移亚组分析是该实验的重点。
数据显示,与克唑替尼对比,脑转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用布加替尼获得的ORR更佳(P<0.01),具体为任何脑转移67%vs17%,可测得脑病灶78%vs29%;PFS結果示,全部脑转移患者中,布加替尼(布吉他滨)的效果明显好于克唑替尼(PFS:未达到vs5.6m;1年PFS率:67%vs21%)。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alunbrig 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alunbrig