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安杂鲁胺是如何来的呢?
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗有转移...
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。
对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者,恩杂鲁胺是有效的。
在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中,恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂,因此在临床上有很大的应用潜力。
通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物,以及如有可能,可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。
第一, 激素抵抗型前列腺癌的小鼠模型中确实发现了雄激素受体活性增高,因此,打击雄激素受体势在必行。
第二, 比卡鲁胺和氟他胺使用到后期无效的很大的一个原因就是他们变成了激动剂而非拮抗剂,于是产生了“撤退效应“。
因此,为了更好的打击雄激素,并且在比卡鲁胺和氟他胺这种一代抗雄的基础上,百尺竿头更进一步,动了研发新药的“心”。