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Alpelisib是I类α特异性磷脂酰肌醇3激酶抑制剂(PI3Kalpha)。在体外和体内模型中,PI3K alpha催化亚基基因编码中的功能突变导致PI...
Alpelisib是I类α特异性磷脂酰肌醇3激酶抑制剂(PI3Kalpha)。在体外和体内模型中,PI3K alpha催化亚基基因编码中的功能突变导致PI3K alpha和AKT信号激活,细胞转化以及肿瘤生成。在乳腺癌细胞系中,alpelisib抑制包括AKT在内的PI3K级联靶标的磷酸化,并在带有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。

在体内,alpelisib抑制了xenographic模型(包括乳腺癌模型)中的PI3K / AKT信号传导途径并降低了肿瘤的生长。
与氟维司群联合用于治疗绝经后男女的局部晚期或转移性乳腺癌,激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性,伴随PIK3CA突变,继而进展。仅在内分泌治疗后发病。
口头。片剂应整个吞下。吞咽前请勿咀嚼,压碎或劈开它们。不应服用破裂,破裂或不完整的药片。
对alpelisib过敏,请不要服用。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Alpelisib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alpelisib