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劳拉替尼的吸收性
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。 ...
劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好,而且选择多。

劳拉替尼作用多样且效果强大的药品,
而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。
适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
平均劳拉替尼 Tmax为在单次口服100毫克的剂量和2小时(0.5至23小时)以下100毫克,每天口服一次在稳态1.2小时(0.5至4小时)。
劳拉替尼的平均绝对生物利用度是81%相比,静脉内给药,口服后(90%CI 75.7%,86.2%)。
给予劳拉替尼高脂肪,高热量的餐食(约1000卡路里,其中150卡路里来自蛋白质,250卡路里来自碳水化合物,以及500至600卡路里来自脂肪)对劳拉替尼药代动力学标签没有临床意义的影响。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Lorlatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lorlatinib