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艾乐替尼(Alectinib)疗效更突出?

艾乐替尼最常见的副作用为疲劳等,而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。研究证实,艾乐替尼的副作用要比克唑替尼...

  艾乐替尼最常见的副作用为疲劳等,而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。研究证实,艾乐替尼的副作用要比克唑替尼小很多。

  艾乐替尼(阿来替尼)特别有利于控制和预防脑转移,要知道,非小细胞肺癌ALK阳性患者中脑转移的概率可是不少,这个结果可能对患者的生活质量的提升产生重大影响。以上试验是没有经过ALK抑制剂系统治疗后,直接就上两个药的中位无进展生存期,那么经过克唑替尼治疗产生耐药之后,再使用艾乐替尼的结果如何呢?

  有两项研究分别对122、69 例患者进行了统计,入组病例均为克唑替尼治疗后病情进展的ALK阳性NSCLC患者。结果显示总体有效率分别为49.2%、47.8%。两项的中位无进展生存期分别为8.9、6.3个月。

  艾乐替尼作为第三代ALK抑制剂,在临床上的治疗表现还是很好地,而且在临床中,艾乐替尼的效果要比克唑替尼的疗效更好,这要得益于艾乐替尼有效的穿透血脑屏障的能力。

  一下艾乐替尼在ALK一线的试验结果。先看来自日本的一个II期试验J-ALEX,直接头对头比较艾乐替尼与克唑替尼的临床疗效。结果显示,相较克唑(PFS 10.2),艾乐替尼PFS达到25.9个月,整整延长了15.7个月。

  随后,基于全球的III期临床试验ALEX出台,依然采用头对头比较的直接模式。试验结果依然完美复制了日本的数据,PFS达到25.7:10.4个月的绝对优势。而25.7个月意味着ALK阳性肺癌患者在家中口服药物就能维持疾病不进展达2年多,真正的疾病慢性化。另外,艾乐替尼让人折服的一点就是他守躯的同时还有很好的入脑效果。它不同克唑替尼是P-gp蛋白的底物,能很好的透过血脑屏障,对颅内肿瘤产生明确的抑制作用。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Alectinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Alectinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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