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阿比特龙的历史历程
本特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。 本品为孕烯醇酮类化合物,对CYP17酶具有良...
本特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。
本品为孕烯醇酮类化合物,对CYP17酶具有良好的抑制作用,因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成,而不会引起肾上腺功能障碍。

对前列腺癌患者来说,醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或促性腺激素释放GnRH类似物更有效。
CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶,它不仅在睾丸中存在,在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。
在90年代初,迈克贾曼,伊莱恩·巴里和格里·波特英国癌症研究中心在中心癌症治疗癌症研究所在伦敦着手开发用于前列腺癌的药物治疗,他们以非甾体雄激素合成抑制剂酮康唑为模型,开发了醋酸阿比特龙酯,并于1993年申请了专利,并于次年发表了第一篇描述它的论文。
2009年,Cougar被强生公司(Johnson&Johnson)收购,后者开发和销售该商业产品,并且正在进行正在进行的临床试验以扩大其临床用途。
阿比特龙酯于2011年4月28日获得美国食品和药物管理局的批准用于mCRPC。
FDA新闻稿提到了一项III期 临床试验,其中醋酸阿比特龙的使用可使中位生存期为14.8个月,而安慰剂为10.9个月;由于成功的结果,该研究被提早终止。
阿比特龙酯也获得了欧洲药品管理局的许可。
直到2012年5月,美国国家卫生与临床医学研究院(NICE)不建议出于成本效益的理由在NHS中使用该药物。
当制造商提交修订的成本时,该职位被撤销。
目前的使用仅限于已接受一种含多西他赛化疗方案的男性。
随后在2018年被批准用于mCSPC的治疗。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Abiraterone 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Abiraterone