阿比特龙的雌激素活性分析

　　本特龙适合与泼尼松联用治疗既往接受含多烯紫杉醇化治疗的难治性前列腺癌转移去势患者。

　　本品为孕烯醇酮类化合物，对CYP17酶具有良好的抑制作用，因而可阻断睾丸、肾上腺、前列腺等组织中雄激素的合成，而不会引起肾上腺功能障碍。

　　对前列腺癌患者来说，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或促性腺激素释放GnRH类似物更有效。

　　CYP17A是一种在雄激素生物合成过程中的限速酶，它不仅在睾丸中存在，在肾上腺和前列腺癌细胞中也存在。

　　由于阿比特龙酯具有降低雌激素水平的能力，因此人们对其使用阿比特龙酯治疗乳腺癌感兴趣。

　　然而，已发现阿比特龙可作为雌激素受体的直接激动剂，并在体外诱导人乳腺癌细胞的增殖。

　　如果阿比特龙用于治疗乳腺癌，则应与雌激素受体拮抗剂(如氟维司群)联用。

　　尽管具有抗雄激素和雌激素特性，醋酸阿比特龙酯似乎并未产生女性乳房发育的副作用。