恩杂鲁胺的历史历程

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。

　　对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者，恩杂鲁胺是有效的。

　　在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中，恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂，因此在临床上有很大的应用潜力。

　　通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物，以及如有可能，可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。

　　当女性受孕禁忌时，恩杂鲁胺会损害胎儿。

　　恩杂鲁胺仅在一定时期内有效，此后抗雄激素不会抑制癌症的生长。

　　查尔斯·索耶斯发现了恩杂鲁胺。

　　研究了近200种RU-59063类巯基乙内酰脲衍生物(尼鲁米特的类似物)的抗AR抑制前列腺癌细胞作用，并确定恩杂鲁胺和RD-162为先导化合物。

　　这两种化合物在2006年获得专利，2007年被公布。

　　对前列腺癌有一定的治疗作用。

　　2012年8月，FDA(FDA)批准了该药物在美国用于mCRPC的治疗，2018年7月，FDA(FDA)批准了对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。

　　恩扎鲁胺是在1995年推出第一代NSAA比卡鲁胺后15年内首个被批准用于治疗前列腺癌的AR新拮抗剂。

　　这是第一个引入的第二代NSAA。