恩杂鲁胺的药代动力学

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。

　　对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者，恩杂鲁胺是有效的。

　　在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中，恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂，因此在临床上有很大的应用潜力。

　　通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物，以及如有可能，可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。

　　当女性受孕禁忌时，恩杂鲁胺会损害胎儿。

　　恩杂鲁胺仅在一定时期内有效，此后抗雄激素不会抑制癌症的生长。

　　恩杂鲁胺对人体的生物利用度尚不清楚，但根据排泄研究结果，尿液和胆汁中恩杂鲁胺的回收率至少为84.6%。

　　恩杂鲁胺对大鼠的生物利用度为89.7%。

　　在开始治疗的28天内达到稳定的恩杂鲁胺浓度。

　　与恩杂鲁胺相结合的血浆蛋白含量为97〜98%，而与其主要代谢物NDME相仿的是95%。

　　恩杂鲁胺主要与白蛋白结合。

　　该药物在肝内被代谢，主要由CYP2C8和CYP3A4酶P450酶控制。

　　CYP2C8主要负责形成NDME。

　　在2.8到10.2天之间，恩杂鲁胺的平均消除半衰期为5.8天。

　　消除NDME半衰期较长，在7.8到8.6天之间。

　　尿液、胆汁和大小便中对恩杂鲁胺的清除率分别为71.0%、13.6%和0.39%。