凡德他尼首个被批准的治疗甲状腺髓样癌的药物

　　凡德他尼可有效控制甲状腺髓样癌的生长和扩散能力，是首个被批准的治疗甲状腺髓样癌的药物。凡德他尼于2011年4月6日获FDA批准上市。今天咱们就来详细了解一下凡德他尼属于什么抑制剂?

　　凡德他尼是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶。适应症为适用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌，推荐的每天剂量为300 mg 凡德他尼应口服，与或不与食物同服。凡德他尼治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性，与化疗联合用量为100mg/d,口服凡德他尼每天1次,直至疾病进展。凡德他尼在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量，有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg。凡德他尼(Vandetanib)可与有或无食物使用。不少患者由于工作和生活的繁忙会出现错服，漏服的现象，如果患者漏服一剂，如离下次剂量前小于12小时不应服用。

　　体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体 (VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的 成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。凡德他尼抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化，最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。凡德他尼最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。