维纳托克Venclexta(venetoclax)药代动力学

　　Venclexta被批准治疗：成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)；新诊断的急性髓细胞白血病(AML)，年龄在75岁或75岁以上的成年人，或患有标准诱导化疗禁忌症的成年人。批准与阿扎胞苷，地西他滨或小剂量阿糖胞苷合用。

　　Venclexta包含活性药物Venetoclax。它靶向并抑制线粒体外膜上发现的一种蛋白质B细胞淋巴瘤2(BCL-2)。BCL-2具有抗凋亡作用，并能促进细胞存活。该蛋白在CLL和AML细胞中含量很高。它可能与细胞对化学疗法的抗性有关。

　　通过阻断BCL-2，Venclexta有助于重建凋亡的正常过程。已经显示出它可以诱导过表达BCL-2的癌细胞死亡。

　　食物可以改善委内瑞拉的吸收。与低脂餐一起摄入时，其暴露量约为三倍，其中约25%的热量来自脂肪。食用高脂膳食时，暴露量增加约五倍，其中约有55%的卡路里来自脂肪。随餐口服给药后5至8小时，Venetoclax的Cmax达到。

　　Venetoclax与血浆蛋白高度结合。它主要由CYP3A代谢，其主要代谢产物也对BCL-2有一定活性。几乎100%的剂量从粪便中排出，其中约20%作为未改变的药物。

　　Venetoclax的消除半衰期约为26小时。

　　当开始治疗或增加CLL或SLL中的Venclexta剂量时，Venclexta禁忌强效CYP3A抑制剂。

　　将Venclexta存放在30°C(86°F)或更低的温度下保存。