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舒尼替尼能治疗急性骨髓性白血病吗?

舒尼替尼能治疗急性骨髓性白血病吗?舒尼替尼(Sunitinib)是属于第一代抑制剂多用于实体瘤的治疗但是这类药物的选择性比较差会产生肠胃...

  舒尼替尼能治疗急性骨髓性白血病吗?舒尼替尼(Sunitinib)是属于第一代抑制剂多用于实体瘤的治疗但是这类药物的选择性比较差会产生肠胃不耐受和手足综合症等副作用,虽然说在2018年销售额都在10亿美元以上,但是近年来还是有下滑的时候,这类的抑制剂还是用逐渐的失去竞争性,取而代之的就是第二代抑制剂了!

  目前有超过四十个可作用于FLT3的药物处于NDA或者临床研究的各个阶段,其中有两个药物处于NDA阶段。临床上在研的FLT3抑制剂大多是非选择性抑制剂,少数选择性较高的抑制剂多处于临床早期研究阶段,其中AMG-427和AMG-553分别属于抗体药物和细胞疗法。

  上游:通过生信分析(TF); CHIP-seq;敲降实验等发现AKT通过激活FOXO1和FOXO3a,上调lncARSR。下游:通过RT-PCR;RNA pull down/RIP;敲降实验;共培养实验;生信分析;荧光素酶报告基因等,发现lncARSR通过外泌体传播舒尼替尼耐药性,并作为ceRNA分子调控AXL和c-MET的表达。

  国内药企方面,也有较多的企业针对这一靶点开展研究,江苏恒瑞和苏州泽璟生物分别有一个药物处于临床Ⅲ期研究阶段,处于国内该领域研究的第一梯队,这两个要均是非选择性FLT3抑制剂,预计将全面抢占FLT3靶点药物的市场。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:sunitinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=sunitinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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