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吉泰瑞是国产阿法替尼吗？

2022-05-25 · 来源：原创

吉泰瑞是国产阿法替尼吗？吉泰瑞，又名阿法替尼（afatinib），由勃林格殷格翰制造，于2013年7月12日被美国食品和药物管理局（FDA）批准...

　　吉泰瑞是国产阿法替尼吗？吉泰瑞，又名阿法替尼（afatinib），由勃林格殷格翰制造，于2013年7月12日被美国食品和药物管理局（FDA）批准用于存在EGFR敏感突变的晚期NSCLC的一线治疗。2017年,原国家食品药品监督管理总局批准其在国内上市,并于次年纳入医保。
　　
　　阿法替尼（afatinib）是苯胺喹唑啉化合物。其活性的丙烯酰胺基能不可逆地与ECFR和HER2的半胱氨酸残基（分别为Cys773和Cys805）激酶结构域共价结合,引起胞内酪氨酸残基自身磷酸化,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。
　　
　　吉泰瑞
　　
　　阿法替尼在人血浆中的主要循环形式是通过不涉及酶催化的 Michael 加成反应的化学反应机理与血浆蛋白（例如白蛋白）共价结合。在粪便中未检测到由CYP酶形成的代谢产物﹐说明阿法替尼几乎不经过CYP酶介导代谢。
　　
　　阿法替尼的推荐剂量为40mg，每日一次，一次一粒，每日同一时间温水口服送服，不能用碳酸饮料等汽水送服，不能随意更改每日服药时间，必须每日同一时间。不建议与食物同服，因为与食物同服会明显降低阿法替尼的血药浓度，所以一般建议在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用。
　　
　　阿法替尼治疗常见的不良事件有口腔溃疡、皮疹、腹泻以及甲沟炎。在接受治疗的患者中,53％出现皮疹或腹泻,49％出现腹泻,主要为1至2级（腹泻占91％,皮疹占95％）,未观察到4级或5级事件。