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依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)治疗乳腺癌患者的效果如何？

2022-05-25 · 来源：原创

依维莫司（everolimus）是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。而mTOR是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞内信号传导中发挥至...

依维莫司（everolimus）是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。而mTOR是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞内信号传导中发挥至关重要的作用，尤其是对细胞生长、增殖、代谢、存活和分化等有重要的影响。
　　
　　2009年，被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导，所以肿瘤生长可以被抑制。
　　
　　依维莫司
　　
　　依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）口服抑制剂，与雌激素抑制剂联合，可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此，携带mTOR阳性以及激素受体阳性，HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司。与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦相比，依维莫司＋依西美坦，对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑（诺华）或阿那曲唑（阿斯利康）一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性，中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。
　　
　　对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者，依维莫司＋依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%；根据集中复核，中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。另外，依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等，结节性硬化症相关的癫痫发作。