阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)适用于HR+/HER2-晚期乳腺癌患的治疗？

　　乳腺癌患者需要检查是否表达雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体-2(也叫作HER2)，以判断癌组织的生长速度、扩散的可能性以及最有效的治疗。其中，雌激素受体和孕激素受体常常合称为激素受体(HR)，如果检测表明激素受体阳性(HR+)，则说明癌组织中激素受体表达过度，癌组织可能较快增长，患者可以接受内分泌治疗来控制肿瘤的生长速度。大约72%的乳腺癌患者为HR+/HER2-型，她们需要有效的疗法来缓解疾病。

　　2019年5月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了新药阿培利司(Piqray)片剂与FDA批准的内分泌治疗药物氟维司群联合使用，治疗患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性，这些患者通过FDA批准的试验检测为激素受体(HR+)，人表皮生长因子受体2 (HER2-)，PIK3CA突变，接受内分泌治疗方案之中或之后疾病进展。

FDA还批准了Qiagen的therascree PIK3CA RGQ PCR Kit伴随诊断测试，以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。液体活检的筛选试验结果为阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。

　　阿培利司是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖作用。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的改变是肿瘤恶化、疾病进展和产生治疗耐药性的最常见原因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。