考比替尼/卡比替尼(COBIMETINIB)可用于治疗哪些病症患者？

　　考比替尼(Cotellic)是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼(Cotellic)旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

　　考比替尼的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了考比替尼(Cotellic)联合Zelboraf的疗效和安全性。数据显示，与Zelboraf治疗组相比，考比替尼(Cotellic)+Zelboraf联合治疗组无进展生存期(中位PFS:12.3 vs 7.2 个月)显着延长，客观缓解率更高(ORR:70% vs 50%)，达到了研究的主要终点。

　　FDA已授予考比替尼(Cotellic)二线治疗晚期肾细胞癌的突破性药物资格。考比替尼(Cotellic)的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg ( 3 片， 20mg/ 片) 口服给药， 直至疾病进展或不耐受; 可与食物同时服用或不与食物同时 服用;当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量， 则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。

考比替尼(Cotellic)最常见不良反应(≥20%)是腹泻， 光敏反应，恶心，发热，和呕吐等。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症，增高的ALT,淋巴细胞减少，增高的AST,增高的碱性磷酸酶，低钠血症。