玻玛西林/阿贝西利(VERZENIO)治疗晚期乳腺癌的疗效如何？

　　2017年9月底，FDA批准玻玛西林Verzenio (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。玻玛西林Verzenio既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　玻玛西林是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，玻玛西林连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，玻玛西林单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

　　玻玛西林Verzenio同样可以单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌。在单药治疗中，参与试验的132名经内分泌疗法与化疗治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者，在接受Verzenio的治疗后，有19.7%的患者出现了完全缓解(CR)或部分缓解(PR)，中位客观缓解时间为8.6个月。

而在参与试验的669名经内分泌疗法治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者中，接受Verzenio与氟维司群(Fulvestrant)联合治疗的患者，其中位无进展生存期(PFS)为16.4个月，高于使用安慰剂与氟维司群(Fulvestrant)的患者(9.3个月)。

　　玻玛西林Verzenio 用法用量：

　　(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg,口服，每天两次。

　　(2)单药用药的推荐剂量为200mg,口服，每天两次。

　　玻玛西林Verzenio 常见副作用：

　　常见的不良反应包括：腹泻，中性粒细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲乏，贫血，白细胞减少，食欲下降，呕吐，头痛，血小板减少。