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培美替尼是一种激酶抑制剂,适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排的先前治疗的,不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。培美替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM.培美替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
培美替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培美替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
培美替尼2021年6月价格?培美替尼正品哪里买?培美替尼目前并没有在中国被获批上市,没有上市的药品也就没有办法进入国家医保,患者想要使用该药物就只有国外购药这一个途径,但海外购药这一方法所消耗的人力、物力以及财力都是远远不可想像的,这让许多患者十分头痛。