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GIST新药瑞派替尼获批国内上市,瑞派替尼相关资讯看这里

2022-05-25 · 来源：原创

近日，瑞派替尼获得国家药品监督管理局批准上市，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂的晚期胃肠间质瘤(GIST...

近日，瑞派替尼获得国家药品监督管理局批准上市，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂的晚期胃肠间质瘤(GIST)成人患者。

瑞派替尼是目前全球唯一的酪氨酸激酶“开关控制”抑制剂，不同于其他TKI作用在ATP结合区，瑞派替尼独特的作用在开关口袋和活化环，一方面它占据开关口袋，阻止活化环进入开关口袋，另一方面它与活化环形成了各种稳定的化学结构，药物抑制作用不受ATP浓度或继发突变(ATP结合区或活化环)的影响，并且精准抑制KIT和PDGFRA的多种突变。

GIST是一种胃肠道间叶源性肿瘤，主要是由酪氨酸激酶受体（KIT）和血小板衍生生长因子受体（PDGFRα）突变所致。该病可发生于全消化道的任何部位，以胃和小肠最为多见，占胃肠道恶性肿瘤的1%-3%，属于少见肿瘤，好发于50岁以上的人群。

INVICTUS研究是一项国际多中心的RCT研究，它证明了瑞派替尼用于既往接受过至少三种TKI治疗的晚期GIST患者PFS、OS和ORR明显获益，也正是主要基于该研究结果，最新NCCN软组织肉瘤指南和我国CSCO首版GIST指南均将瑞派替尼作为三线治疗失败GIST的唯一Ⅰ级推荐用药。