布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)是什么？

　　布加替尼Alunbrig(brigatinib)是什么?

　　Alunbrig是一种用于治疗同时符合以下条件的非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药：

　　1.具有某种特定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)的异常基因型

　　2.已经扩散到身体的其它部位

　　3.使用过Crizotinib但NSCLC恶化，或因机体对Crizotinib反应剧烈不能继续服用

　　注：尚不明确儿童服用Alunbrig是否安全有效

　　布加替尼(Brigatinib,又译为：布吉他滨或布格替尼)Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。2017年4月，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼获得美国FDA批准一线治疗FDA批准检测确诊的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　布加替尼(Alunbrig)批准是基于一项非比较性的、双臂的、多中心的、具有临床意义和持久的总体反应率(ORR)的试验(ALTA试验;NCT02094573)，对象为在使用Crizotinib治疗中的局部晚期或转移性ALK阳性的非小细胞肺癌患者。

所有的患者均有肿瘤，并且有FDA批准的ALK排列测试试验记录或通过VysisALK裂解荧光原位杂交探针试剂盒确认了ALK排列。总共有222名患者进行该试验，其中有112名患者每天服用一次90mg的Alunbrig;有110名患者先每天服用一次该药物90mg,7天后改为每天服用一次180mg.

　　实验结果是由独立的审查评审委员会根据实体瘤评估标准(RECIST)1.1进行ORR评估。90mg组的ORR为48% (95% CI: 39%, 58%) ，180mg组的ORR为53% (95% CI: 43%, 62%)。在后续的跟进观察中发现，两组的平均反应时间(DOR)为13.8个月。

在基线可测量脑转移的患者中，90mg组(n=26)的颅内ORR为42%(95%CI:23%，63%)，180mg组(n=18)的颅内ORR为67%(95%CI:41%，87%)。90mg组的平均颅内DOR不可测，180组ODR为5-6个月。

在有颅内反应的患者中，78% 90mg组患者和68% 180组患者会出现至少4个月的颅内反应。