为何托法替尼/托法替布能有效治疗类风湿性关节炎？

　　JAK抑制剂可靶向抑制细胞内JAK激酶活性，直接或间接地阻断多种细胞因子信号的传递与产生，从而遏制炎症的发展。那什么样的JAK抑制剂可以有效治疗类风湿关节炎?研究证实，JAK抑制剂托法替布(托法替尼)可抑制FLS中IL-6诱导的反应，并可通过间接机制阻断TNF功能。托法替布还可抑制制瘤素M(OSM)对IL-6和MCP-1的作用，并逆转OSM对类风湿关节成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)代谢的影响。

　　动物试验也表明，托法替布可抑制TNF和IL-6及IL-1β等炎性细胞因子的产生，显著减少炎性细胞浸润和骨吸收。托法替布可抑制多种细胞与细胞因子的活化，缓解炎症、减少关节损伤。托法替布用于治疗类风湿关节炎的有效性，得到了多项临床研究数据的支持。

　　无论是托法替布单药治疗方案，还是托法替布与甲氨蝶呤联合治疗方案，在类风湿关节炎患者中均表现出了较好的治疗应答率，为传统抗风湿药物、甲氨蝶呤、TNF抑制剂等药物治疗无效的患者提供了另一项有效的治疗选择。尤其值得注意的是，在Oral Solo与Oral Sync两项研究中，托法替布组在治疗两周后即与对照组产生明显差异，这证实托法替布可快速缓解类风湿关节炎患者的疾病症状。