卡博替尼(COMETRIQ)对甲状腺癌的疗效

　　Cabozantinib (卡博替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由Exelixis和百时美施贵宝开发和上市。卡博替尼不仅能抑制MET，RET以及血管内皮生长因子受体2，对KIT，FLT3，TEK也有很好的抑制作用，使得卡博替尼成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物，另外临床前试验也表明该药对于其他肿瘤具有一定的疗效，特别是胰腺癌、乳腺癌以及结肠癌。

　　卡博替尼的疗效不依赖唑来膦酸(zoledronicacid)的使用或者之前使用的多西他赛(docetaxel，泰素帝)的化学疗效。不同于denosumab和择泰，卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌，以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中，卡博替尼具有孤儿药地位。

　　一项纳入315名不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的Ⅲ期临床试验(NCT00704730)结果显示，卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月，而安慰剂组只有4个月。试验剂量下，卡博替尼安全耐受。2013年1月18日，卡博替尼于美国首次上市，商品名为Cometriq。