恩杂鲁胺(XTANDI)的使用范围说明

　　Xtandi®，通用名：enzalutamide，恩杂鲁胺，是一种口服雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。前列腺癌是导致全球男性死亡的第二大主要病因，仅次于肺癌，通常是由于雄性激素过度表达导致的。

　　恩杂鲁胺能够选择性抑制雄激素受体(AR)、阻断AR途径信号转导，从而降低雄性激素水平。2012年8月，FDA首次批准恩杂鲁胺治疗已接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

　　2018年7月，FDA批准了恩杂鲁胺扩大适应症的申请，用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，这意味着恩杂鲁胺成为首个也是唯一一个可以同时治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的口服药物。

　　2018年9月，欧洲EMA批准了Xtandi®用于治疗高风险非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)，进一步增加了该药的适用群体。Xtandi的有效成分为恩杂鲁胺。FDA批准的恩杂鲁胺制剂为40 mg的胶囊，推荐剂量为每日160 mg，分2次口服。辅料包含叔丁基羟基茴香醚、丁羟甲苯、脱水山梨糖醇、纯水、二氧化钛、甘油、明胶等无活性的成分。