布加替尼/布吉他滨的靶点包括ALK和EGFR

　　布加替尼(布吉他滨)为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK与EGFR突变。有试验显示，经阿来替尼，色瑞替尼与劳拉替尼治疗耐药后使用布加替尼，中位时间可延长7至11个月。奥希替尼是全球首个三代EGFR-TKI，因其显著效果，所以从其提交新药上市申请到获批仅仅7个月、距全球首次批准时间仅隔1年零4个月。

　　使用EGFR—TKI治疗后出现T790M突变，外显子19缺失以及外显子21 L858R突变的NSCLC，都可再接受奥希替尼治疗。在一项随机，多中心，开放标签的临床试验中，比较了布加替尼90mg与180mg治疗NSCLC患者的有效性。共招募了222名曾接受过化疗(ALK突变接受靶向药治疗)的NSCLC患者，中位年龄54岁，67%白人、31%亚裔，57%女性，60%无吸烟史、35%有过吸烟史、5%现在吸烟，98%处于IV期，

　　试验结果显示，无论布加替尼90mg组还是180mg组，mPFS都远远超过安罗替尼，两组mPFS分别为9.2个月，16.7个月;mOS为29.5个月，34.1个月。值得注意的是，布加替尼入脑效果也很好，两组颅内ORR为50%和67%;颅内疾病控制率为85%;中位颅内反应持续时间为9.4个月，16.6个月。