恩杂鲁胺/ENZALUTAMIDE治疗MCRPC疗效显着优于比卡鲁胺

　　辉瑞Pfizer和安斯泰来Astellas联合宣布，美国已批准新一代前列腺癌口服药物Xtandi恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的补充新药申请(sNDA)，该申请纳入了来自头对头II期研究TERRAIN数据。

　　该研究结果证实使用Xtandi治疗mCRPC疗效显着优于比卡鲁胺(bicalutamide)。Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。

　　一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。