卡博替尼在去势抵抗性前列腺癌中具有活性

　　根据 在线发表在《临床肿瘤学杂志》上的一项研究，口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼 (XL184) 对患有去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的男性具有临床活性。

　　密歇根大学安娜堡分校的医学博士 David C. Smith 及其同事进行了一项涉及 171 名 CRPC 男性的 II 期随机停药试验，以评估卡博替尼的活性。患者每天接受 100 mg 卡博替尼治疗，12 周时病情稳定的患者随机接受卡博替尼或安慰剂治疗。

　　根据观察到的卡博替尼活性，提前停止随机分配。研究人员发现，72% 的患者软组织病变消退，68% 的患者骨扫描有所改善，其中 12% 的患者完全消退。12 周时，客观缓解率为 5%，75% 的患者病情稳定。卡博替尼和安慰剂治疗患者的中位无进展生存期分别为 23.9 和 5.9 周(风险比，0.12)。在 57% 的患者中，血清总碱性磷酸酶至少降低了 50%和血浆交联的 I 型胶原 C 端端肽。在一项回顾性数据审查中，67% 的患者骨痛得到改善，麻醉品的使用减少了 56%。疲劳、高血压和手足综合征是最常见的 3 级不良事件。

　　“卡博替尼在晚期 CRPC 患者中具有显着的抗肿瘤活性，其毒性与其他靶向多种途径的酪氨酸激酶抑制剂一致，”作者写道。