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赛可瑞的疗效和安全性都好
赛可瑞（克唑替尼）是关键的ALK抑制剂，也可抑制ROS1和MET受体酪氨酸激酶。在PROFILE 1001和PROFILE 1005I-II期试验中，赛可瑞表现出良好...
赛可瑞（克唑替尼）是关键的ALK抑制剂，也可抑制ROS1和MET受体酪氨酸激酶。在PROFILE 1001和PROFILE 1005I-II期试验中，赛可瑞表现出良好的耐受性，ORR为59.8％，中位PFS为8.1个月，中位反应时间为10.5个月。PROFILE 1007试验是将赛可瑞与标准二线化疗（多西他赛或培美曲塞）进行比较的第一阶段III期试验，用于晚期ALK重排NSCLC患者，在一线铂类化疗后进展。
赛可瑞疗效和安全性都好
与化疗相比，赛可瑞的中位PFS显着更长（7.7个月对比3个月，HR 0.49； 95％CI 0.37至0.64；p<0.0001）和ORR显着偏爱赛可瑞（65％vs. 20％;p<0.001）。PROFILE 1014试验在一线治疗中比较了赛可瑞与铂培美曲塞双重用药，赛可瑞仍提供了PFS的显着改善（10.9比7.4个月，HR 0.49，95％CI 0.36至0.67；p<0.0001）。
无论是在PROFILE 1007和1014 PROFILE ，则OS分析显示无赛可瑞改善显著作为与化疗相比（在PROFILE 1007 HR = 0.82，95％CI 0.54-1.26，p= 0.36；而在PROFILE 1014 HR = 1.02，95％CI 0.68–1.54，p= 0.54），但交叉率不可避免地影响了这一结果（化疗组患者的70％）。然而，经调整的死亡HR偏爱赛可瑞，介于0.60至0.67之间。考虑到疾病的延迟发展，一线药物已批准了ALK TKIs的前期治疗。
尽管如此，尽管获得了最初的显着益处，但赛可瑞的疗效与EGFR TKI在EGFR突变型NSCLC中的疗效相似，但在获得性耐药机制（主要是ALK基因的继发性突变和旁路激活）发生后，疗效却有所下降。几种创新的ALK抑制剂最近在未进行赛可瑞治疗和耐药的ALK重排NSCLC中均表现出出色的活性，并且BBB和RR在脑转移中的渗透性更高。
赛可瑞疗效和安全性都好
与化疗相比，赛可瑞的中位PFS显着更长（7.7个月对比3个月，HR 0.49； 95％CI 0.37至0.64；p<0.0001）和ORR显着偏爱赛可瑞（65％vs. 20％;p<0.001）。PROFILE 1014试验在一线治疗中比较了赛可瑞与铂培美曲塞双重用药，赛可瑞仍提供了PFS的显着改善（10.9比7.4个月，HR 0.49，95％CI 0.36至0.67；p<0.0001）。
无论是在PROFILE 1007和1014 PROFILE ，则OS分析显示无赛可瑞改善显著作为与化疗相比（在PROFILE 1007 HR = 0.82，95％CI 0.54-1.26，p= 0.36；而在PROFILE 1014 HR = 1.02，95％CI 0.68–1.54，p= 0.54），但交叉率不可避免地影响了这一结果（化疗组患者的70％）。然而，经调整的死亡HR偏爱赛可瑞，介于0.60至0.67之间。考虑到疾病的延迟发展，一线药物已批准了ALK TKIs的前期治疗。
尽管如此，尽管获得了最初的显着益处，但赛可瑞的疗效与EGFR TKI在EGFR突变型NSCLC中的疗效相似，但在获得性耐药机制（主要是ALK基因的继发性突变和旁路激活）发生后，疗效却有所下降。几种创新的ALK抑制剂最近在未进行赛可瑞治疗和耐药的ALK重排NSCLC中均表现出出色的活性，并且BBB和RR在脑转移中的渗透性更高。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed：Crizotinib 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Crizotinib