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劳拉替尼对于ALK突变的效果
劳拉替尼对于ALK突变的效果？间变性淋巴瘤激酶（ALK）的激活与各种癌症的发病机制有关，包括间变性大细胞淋巴瘤（ALCL），非小细胞肺癌...
劳拉替尼对于ALK突变的效果？间变性淋巴瘤激酶（ALK）的激活与各种癌症的发病机制有关，包括间变性大细胞淋巴瘤（ALCL），非小细胞肺癌（NSCLC）和神经母细胞瘤（1）。开发了ALK抑制剂（ALKi）用于ALK阳性患者的特异性治疗（1、2）。在非小细胞肺癌中，克唑替尼显示出比化学疗法更好的活性，在难治性ALCL和炎性肌成纤维细胞瘤（IMT）患者中显示出极高的缓解率（3-5）。
劳拉替尼对于ALK突变的效果
不幸的是，耐药克隆的选择限制了克唑替尼的长期疗效，尤其是在NSCLC中（1、6、7）。耐药机制的知识指导了对新药克服克唑替尼治疗失败的寻求。通过提高效能，选择性和脑渗透性，开发了几种新型化合物。其中，劳拉替尼lorlatinib（PF-06463922，第三代ALKi）对大多数耐药突变体均具有活性，包括高度难治的G1202R突变体（8-11）。
劳拉替尼对于ALK突变的效果？实际上，已证明带有EML4 / ALK突变的耐ceritinib的患者来源的细胞对氯雷替尼敏感，而没有ALK突变的细胞则具有耐药性（12），这表明对该药物的耐药性可能来自ALK依赖性过程，绕过ALK依赖性，在少数接受其他ALKi治疗的NSCLC患者中观察到这一现象（6、7、13、14）。在这种情况下，药物组合可以提供有效的治疗选择（15、16）。劳拉替尼一个月多少钱？
劳拉替尼对于ALK突变的效果
不幸的是，耐药克隆的选择限制了克唑替尼的长期疗效，尤其是在NSCLC中（1、6、7）。耐药机制的知识指导了对新药克服克唑替尼治疗失败的寻求。通过提高效能，选择性和脑渗透性，开发了几种新型化合物。其中，劳拉替尼lorlatinib（PF-06463922，第三代ALKi）对大多数耐药突变体均具有活性，包括高度难治的G1202R突变体（8-11）。
劳拉替尼对于ALK突变的效果？实际上，已证明带有EML4 / ALK突变的耐ceritinib的患者来源的细胞对氯雷替尼敏感，而没有ALK突变的细胞则具有耐药性（12），这表明对该药物的耐药性可能来自ALK依赖性过程，绕过ALK依赖性，在少数接受其他ALKi治疗的NSCLC患者中观察到这一现象（6、7、13、14）。在这种情况下，药物组合可以提供有效的治疗选择（15、16）。劳拉替尼一个月多少钱？
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed：Lorlatinib 标签检索（资料检索入口，非原文出处）
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lorlatinib